Descargado 39 veces
Subido porPaola Sandoval Marquez
Antihipertensivos
Este documento resume las propiedades farmacocinéticas y toxicológicas de varios fármacos antihipertensivos, incluyendo diuréticos, beta bloqueadores, antagonistas del calcio y vasodilatadores. Proporciona información sobre la disponibilidad, vida media, tiempo máximo, unión a proteínas, excreción y volumen de distribución de cada fármaco, así como sus posibles efectos adversos como hipotensión, bradicardia, mareos, náuseas, entre otros.
Más contenido relacionado
La actualidad más candente
Similar a Antihipertensivos
Más de Paola Sandoval Marquez
Antihipertensivos
- 1. Fármacos Antihipertensivos: Farmacocinética,FármacosAntihipertensivos: Farmacocinética, Farmacometria y Toxicología.Farmacometria y Toxicología.
- 2.
- 3. FARMACO FARMACOCINETICA TOXICOLOGIA Disponiblil idad (%) T 1/2 (Hras) Tiempo maximo (Horas) Unido en plasma (%) Excrecion Urinaria (%) Vol. De distribucion (l/kg) Clortalidona DOSIS: 25-50 mg x dia 64±10 47±22 13.8±6.3 75±1 65±9 0.14±O.OO7 náusea, debilidad, mareo, trastornos hidroelectrolíticos. No se ha establecido la dosis letal media en humanos, ni tampoco existe un antídoto. Hidroclorotiazida DOSIS: 12.5mg X dia 71±15 2.5±0.2 SD: 1.9±0.5 MD: 2 58±17 >95 0.83±0.8 1 hipopotasemia durante el tratamiento con diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida. hiponatremia y alcalosis hipoclorémica Clorhidrato de espironolactona DOSIS: 200mg unica dosis ----- S:1.3±0.3 C:11.2±2. 3 TS 2.8± HTS: 10.1±2.3 S:1.0 C:2.9±0.6 TS 1.8±0.5 HTS: 3.1±0.9 >90 >1 10 sangrado del estómago y el duodeno, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular. Metildopa 20-49 mg/kg x dia 25 1.38 ----- 15 50±70 ------- puede producir hipotensión aguda y otras respuestas atribuibles a disfunción cerebral y gastrointestinal (sedación excesiva, debilidad, bradicardia, mareo, aturdimiento, estreñimiento, disten- sión abdominal, meteorismo, diarrea, náusea y vómito).
- 4. FARMACO FARMACOCINETICA TOXICOLOGIADisponi blilidad (%) T 1/2 (Horas ) Tiempo maximo (Horas) Unido en plasm a(%) Excrecion Urinaria (%) Vol. De distribucion (l/kg) Mesilato de doxazocin Dosis 8mg al dia Y: 65±14 E: 68±16 20.5±6.1 3.9±1.2 98 5 Y:1.26±0.27 E:2.25±1.4 2 hipotensión ortostática, mareos, fatiga y jaquecas. Clorhidrato de clonidina Dosis 0.2- 2ng/ml PO: 95 TD:60 12±7 PO:2 TD:72 20 62±11 3.1±1.2 aturdimiento, mareo, sequedad bucal, edema en miembros inferiores, desvanecimiento o estreñimiento. También puede provocar hipotensión Terazosina Dosis 1mg (coprimidos) 82 9-12 1.7 90-94 11-14 1.1-1.2 hipotensión marcada, por lo que el control del sistema cardiovascular es de vital importancia, -pudiendo restaurarse la presión arterial y normalizarse la frecuencia cardiaca, colocando al paciente en posición supina.
- 5.
- 6. FARMACO FARMACOCINETICA TOXICOLOGIADisponi blilidad (%) T 1/2 (Horas ) Tiempo maximo (Horas) Unido en plasma (%) Excrecion Urinaria (%) Vol.De distribucio n (l/kg) Atenolol Dosis 50mg dosis unica 58±16 6.1±2.0 3.3±1.3 <5 94±8 1.3±0.5 bradicardia, severa hipotensión con shock, falla cardíaca aguda, hipoglicemia y reacciones broncoespásticas.
- 7. Fármaco Farmacocinética Dosis mg/día (frecuen cia/día) ToxicologíaDisponi bilidad (%) T1/2 (horas ) Vol.dist (k/kg) Tiempo Maximo (horas) Unido en plasma (%) Excreción urinaria (%) Tartrato de metoprolol 50 3- 7 4.2 2-3 12 <10 50-300 (2) Sistema nervioso central y periférico: agotamiento, vértigo, cefaleas. En ocasiones parestesias y calambres. Sistema cardiovascular. Bradicardia y trastornos ortostáticos. Rara vez se presenta insuficiencia cardíaca, arritmias, edemas y palpitaciones. En ocasiones, náuseas, vómitos, dolores abdominales. En casos aislados, fotosensibilidad, alteraciones cutáneas y exantemas, trastornos de la visión, trombocitopenia Pindolol 75-90 3-4 - - 40-60 40 10-60 (2) Cardiovasculares: debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto. Vasoconstricción periférica (frialdad en las extremidades). Sistema nervioso: vértigo, insomnio, pesadillas. Digestivos: náuseas, pirosis , calambres abdominales. Otros: mialgias y arteralgias Maleato de timolol 50-60 3-5 - - <10 20 20-60 (2)x Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco auriculoventricular, paro cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones. Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea. Otras: Agravamiento de miastenia gravis, alopecia, náuseas, erupción cutánea, astenia, disfunción sexual, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en diabéticos insulinodependientes, diarrea, parestesias, dolor en el pecho, dispepsia, anorexia, boca seca, cambios de conducta, edema muscular quístico-afáquico, fibrosis retroperitoneal.
- 8. Fármaco Farmacocinética Dosis ToxicologíaDisponi -bilidad (%) T1/2 (horas ) Vol.dist (k/kg) Tiemp o Max (hrs) Unido en plasma (%) Excreción urinaria (%) Nadolol30-50 20-24 - - 30 75 40 mg/24 h Cardiovasculares: debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto, bradicardia, hipotensión ortostática, edema. Vasoconstricción periférica (frialdad en las extremidades y síndrome de Raynaud secundario). Puede desencadenar una insuficiencia cardíaca congestiva, especialmente en aquellos pacientes con disfunción ventricular izquierda preexistente. Sistema nervioso: cefalea, vértigo, insomnio, depresión, alucinaciones. Respiratorios: broncoespasmo por broncoconstricción. Digestivos: náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, calambres abdominales. Otros: parestesia, trastornos visuales (escozor, visión borrosa), hipoglucemia, erupción exantemática, prurito, alopecia, trombocitopenia, agranulocitosis, púrpura no trombocitopénica, eosinofilia pasajera, reducción de la líbido e impotencia sexual.
- 9. Alfa y betabloqueadoresAlfa y beta bloqueadores
- 10. Fármaco Farmacocinética Dosis ToxicologíaDisponi bilidad (%) T1/2 (horas ) Vol.dist (k/kg) Tiempo Maximo (horas) Unido en plasma (%) Excreción urinaria (%) Carvedilol 256-10 1.5±3 1.3±3 <98 1 12.5-50 (1-2) Se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncoespasmo, náuseas y rash cutáneo, en pacientes mayores hipotensión ortostática, mareos y vértigo cuando se emplean dosis mayores a 25 mg por día, diarrea y fatiga, bradicardia y disnea, edema periférico, parestesia
- 11.
- 12. Fármaco Farmacocinética Dosis ToxicologíaDisponi bilidad (%) T1/2 (horas) Vol.dist (k/kg) Tiempo Maximo (horas) Unido en plasma (%) Excreción urinaria (%) Clorhidrato de hidralacina 201-2 - 0.5-2 87 <10 50- 300 (2) Cefalea, nauseas, enrojecimiento cutaneo, congèstion nasal, palpitaciones y taquicardia. En dosis mayores de 200mg/dia aparece un sindrome tipo lupus, que cursa con fiebre, mialgias, arteralgias, y esplenomegalia.
- 13. Antagonistas del calcioAntagonistasdel calcio
- 14. Fármaco Farmacocinética Dosis ToxicologíaDisponi bilidad (%) T1/2 (horas ) Vol.dist (k/kg) Tiempo Max (horas) Unido en plasma (%) Excre ción urinari a (%) Diltiazem100±14 43±13 3.3±1.2 4±0.4 98.7±2 <1 30 mg/6 horas Los efectos más comunes son: Náusea (2.7%), hinchazón/edema (82.4%), arritmia (2.0%); dolor de cabeza (2.0%), erupción (1.8%) y astenia (1.1%). Asimismo, los siguientes efectos fueron reportados en menos del 1.0% de los casos:Cardiovascular: Angina, bradicardia, daño al corazón congestivo, bochornos, hipotensión, palpitaciones, síncope.Sistema Nervioso Central: Amnesia, confusión, depresión, mareos, somnolencia, modo de andar, alucinaciones, insomnio, nerviosismo, parestesia, cambio de personalidad, temor debilidad.Gastrointestinal: Anorexia, constipación, diarrea, dispepsia, vómito.Dermatológicas: Pruritos y urticaria.Otros: Ambliopía, disminución del deseo sexual, dispenia, epistaxis, irritación del ojo, hiperglucemia, nocturia, fotosensibilidad, poliuria, sed, incremento de peso. Clorhidrato de verapamil 22±8 4±1.5 5±2.1 IR:1.1 XE: 5.6-7.7 90±2 <3 Inicial 180mg/ dia, 120mg / 12horas constipación intestinal, mareos, náuseas y cefalea
- 15.
- 16. Fármaco & dosis Farmacocinética Toxicología Disponibi lidad (%) T1/2 (horas) Tiempo máximo (horas) Unidoen plasma (%) Excreción urinaria (%) Volumen distribución (L/kg) Amlodipina 2.5-10 mg/día 74 ± 17 39 ± 8 5.4 - 8 93 ± 1 10 16 ± 4 Vasodilatación periférica excesiva con marcada hipotensión y taquicardia refleja. Se puede llegar a shock con un resultado fatal. Felodipina 2.5 – 20 mg/día 15 ± 8 14 ± 4 LI: .9 ± .4 LP: 3.7 ± .9 99.6 ± 2 <1 10 ± 3 200 ± 50. bradicardia/taquicardia, bloqueo AV de grados I-III, disociación AV, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, asistolia. Mareo, cefalea, trastornos del estado de vigilia, coma, espasmos. Disnea, edema pulmonar (no cardíaco) y apnea. Posiblemente SDRA . Acidosis, hipopotasemia, hiperglucemia, posiblemente hipocalcemia. Bochornos, hipotermia. Náuseas y vómito Isradipina 5 – 20mg/día 16-18 8.4 5-7 95 65 4 Confusión, estreñimiento, mareos, somnolencia, ritmo cardíaco irregular y/o lento, náuseas, mala pronunciación, dificultad para respirar, debilidad Nicardipina 60 – 90mg/2 veces al día 35 7 - 12 .5 - 2 97 <1 1.2 Confusión, estreñimiento, mareos, somnolencia, ritmo cardíaco irregular y/o lento, náuseas, mala pronunciación, dificultad para respirar, debilidad Nifedipina 30 – 120mg/día veces al día 50 ± 13 1.8 ± .4 LI: .5 ± .2 LP: ~6 96 ± 1 ~0 .78 ± .22 Alteraciones de la conciencia hasta el extremo de coma, caída de la presión arterial, taquicárdicas / bradicárdicas, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, shock cardiogénico con edema pulmonar Nisoldipino 20 – 60mg/día 4 - 8 7 - 12 1 – 1.5 99 60 - 90 3.5 Confusión, estreñimiento, mareos, somnolencia, ritmo cardíaco irregular y/o lento, náuseas, mala pronunciación, dificultad para respirar, debilidad
- 17. Inhibidores de laECAInhibidores de la ECA
- 18. Fármaco Farmacocinética ToxicologíaDisponi bilidad (%) T1/2 (horas) Tiempo máximo (horas) Unido en plasma (%) Excreción urinaria (%) Volumen de distribució n (L/kg) Clorhidrato de benazepril 5 –40mg/de una a dos veces al día >17 .7 .5 - 1 97 <1 .12 hipotensión grave, shock, letargo, bradicardia, alteraciones de los electrolitos e insuficiencia renal Captopril 25 – 150mg/ de dos a tres veces al día 60 - 70 2 - 3 1 – 1.5 25 - 30 95 .81 hipotensión Maleato de enalapril 5 – 40mg/de una a dos veces 41 ± 15 11 3 ± 1.6 50 - 60 88 ± 7 1.7 ± 7 hipotensión arterial intensa y estupor
- 19. Fármaco Dosis (mg/dia) frec al dia Farmacocinética ToxicologíaBiodisponibili- dad(%) Excreción Urinaria (%) Unido a plasma (%) Semivida (hrs) Tiempo Maximo (hrs) Lisinopril 5-40 (1) 25 78 -- 7-12 6 Puede presentarse hipotension,hiponatremi a, insuficiencia renal funcional,infarto miocardio,ACV. Clorhidrato de quinaprilo 5-80 (1- 2) 60 61 97 1.8 1 Astenia,fatiga,calambre s,hipotension sintomatica,hiperpotase mia, Ramipril 1.25-20 (1-2) 28 <2 73-2 5-2 1.2-0.3 Hipoglucemia,tos seca,mareos, aturdimiento,cansancio, fatiga,nauseas, vomitos, desmayo,signos de infeccion, neutropenia Trandolapril 1-4 (1) 40-60 33 80 16’-24 10 Alteraciones sanguineas y linfaticas, agranulocitosis,alteracio nes psiquiatricas, transtornos del sueño,tinnitus, arritmias, IAM,indigestion, ictericia.
- 20. Bloqueador del receptordeBloqueador del receptor de AngiotensinaAngiotensina IIII
- 21. Fármaco Dosis (mg/dia) frec al dia Farmacocinética Toxicología Biodisponibili- dad (%) Excreción Urinaria (%) Unidoa plasma (%) Vol. Dist. (L/kg) Semivida (hrs) Tiempo Maximo (hrs) Losartan 25-100 (1-2) 35.8-15.5 12-2.8 98.7 0.45-0.24 2.5-1.0 1.0-0.5 Hipotension con renina aumentada,hiper potasemia. Valsartan 80-320 (1) 25 30 95 -- 6 2 Mareos,artralgias ,fatiga,nauseas,di arrea,dolor abdominal, y sarpullido. Irbesartan 150-300 (1) 60 20 90 -- 11-15 2 Hipotension ortostatica, mareo ortostatico, fatiga Candersartan 8-32 mg(1) 15 33 99 -- 9 3-4 Hipotension y taquicardia.
- 22.
- 23. BibliografíaBibliografía• Textos:Textos: • Goodman& Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Ed. 11ª • Farmacología básica y clínica. Velázquez. 18 edición. • Lionel H. Opie, MD, DPhil, DSc, FRCPDrugs for the Heart, 8th Edition. • Paginas web:Paginas web: • http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P6017.HTM • http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diltiazem.htm • http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Verapamilo%20tabs.htm • http://www.salud.es/principio/isradipino • http://www.ecured.cu/index.php/Nicardipina#Farmacocin.C3.A9tica • http://aadob.com.ar/Pagina%20Web/popups/NICARDIPINA.html • http://www.salud.es/principio/nisoldipino • http://www.medicamentosplm.com.pa/productos/olmetecamlo_comprimidos_recubiertos.htm#4870 • http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/002580.htm • http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P870.HTM • http://www.litaphar.com/ficha_enalapril.html • http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Captopril.htm • http://www.sergas.es/docs/Farmacia/BENAZEPRIL.pdf • http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c014.htm • http://www.ecured.cu/index.php/Captopril#Farmacocin.C3.A9tica • http://www.ecured.cu/index.php/Clortalidona#SOBREDOSIS.2C_TOXICIDAD_Y_TRATAMIENTO • http://profesionalesdelasalud.blogspot.mx/2007/07/cccc.html • http://books.google.com.mx/books?id=9WnXip7NmMQC&pg=PA452&lpg=PA452&dq=%22Nicardipina%22+volumen+distribuci %C3%B3n&source=bl&ots=j_yqO7DvLh&sig=ov0TfzQyDVttDv0wI65YWtBroDI&hl=es- 419&sa=X&ei=ofCuUc7sEJPU8wS71oDoBg&ved=0CC8Q6AEwAQ#v=onepage&q=%22Nicardipina%22%20volumen%20distribuci%C3%B3n&f=false