Farmacocinetica

“FARMACOCINETICA”
KENNIA TORRES C.
JHOARIM GUZMAN
MED. G NEGRON ASENSIO

FARMACOCINETICA
 Es el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco
cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos
serían liberación, absorción, distribución, metabolización y
eliminación.
K

Transferencia pasiva de los fármacos a
través de las membranas celulares
 Habitualmente un
fármaco debe atravesar
una serie de barreras
para que pueda
acceder a un sitio en el
que el efecto ha de ser
realizado, así como
también para que
pueda llegar a
producirse su posterior
eliminación. El principal
“componente” de tales
barreras esta
representado por las
membranas celulares.
J

Transferencia activa o especializada de los
fármacos a través de las membranas
celulares.
 Existen moléculas transportadoras especiales para muchas sustancias que
son importantes para la función celular y demasiado grandes o insolubles
en lípidos para difundirse en forma pasiva a través de las membranas,
como los péptidos, aminoácidos y glucosa. Estos transportadores
producen el desplazamiento por transporte activo o difusión facilitada y, a
diferencia de la difusión pasiva, son selectivos, saturables y susceptibles de
inhibición. Puesto que muchos fármacos son o se asemejan a estos
péptidos, aminoácidos o azúcares naturales, pueden usar estos
transportadores para cruzar las membranas. Véase la figura 1-5C.
J

 Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio
de administración, hasta la circulación sanguínea.
 Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde
o es transportado desde el espacio intravascular
hasta los tejidos y células corporales.
 Metabolismo: Conversión química o transformación
de fármacos o sustancias endógenas, en
compuestos mas fáciles de eliminar.
 Eliminación: Excreción de un compuesto, metabolito
o fármaco no cambiado del cuerpo mediante
proceso renal, biliar o pulmonar,
K

Parámetros farmacocinéticas y su
correlación
 Desde hace tiempo que se tiene muy en claro la importancia del
conocimiento de la farmacocinética de los medicamentos para una
terapia eficaz. El uso racional de los mismos se basa, en forma central, en
el conocimiento de su farmacocinética, lo que, coordinado con el
conocimiento de farmacodinamia y toxicidad, de las características del
paciente y la enfermedad, permitirá una terapia óptima.
 Algunos parámetros farmacocinéticos se pueden correlacionar con
parámetros farmacodinámicos, a efectos de obtener predictores más
robustos de eficacia terapéutica.
J

Biodisponibilidad
 Es la cantidad relativa y la velocidad con que un fármaco, administrado
en un producto farmacéutico, alcanza sin cambios la circulación
sistemática, y esta por tanto disponible para hacer efecto.
 Es un concepto que va mucho mas allá de la absorción.
 Tres índices definen biodisponibilidad:
 Cmax
 Tmax
 ABC

Volumen aparente de distribución
 Volumen en el cual tendría que
distribuirse el fármaco para
alcanzar en todos los líquidos
biológicos una concentración
similar a la sanguínea.
 Vd es un factor de
proporcionalidad entre la dosis
administrada y la concentración
sanguínea.
Vd= Dosis administrada (mg)
Concentración sanguínea (mg/L)
J

Tiempo de vida media
 Se define como el tiempo que tarda la concentración plasmática de un
fármaco en disminuir al 50% tras su administración.

Constante de eliminación
 Fracción del fármaco eliminada por
unidad de tiempo.
 Se eliminan por cuatro vías :
 Hepática
 Pulmonar
 Intestinal
 Renal

Tipos de cinética
 Se define a la toxicocinética como el conjunto de fenómenos que experimenta
el tóxico desde su entrada a un organismo hasta su eliminación.
Cinética de absorción
 La velocidad con la que se produce la absorción corresponde con dos
órdenes cinéticos diferentes:
 La velocidad es constante e independiente de la cantidad de producto que
queda por absorber: cinética de orden cero.
 La velocidad es decreciente, pues es función del xenobiótico presente o
restante por absorber: cinética de primer orden o exponencial. El la cumplida
por la mayoría de los xenobióticos.
Cinética de eliminación
 Son todos los procesos que contribuyen a disminuir la concentración de los
xenobióticos en el organismo, como por ejemplo la destrucción metabólica
(fundamentalmente hepática) del tóxico y su excreción por orina, heces,
aliento, etc.
J

De orden cero
 Es cuando la velocidad de la reacción, es independiente de la
concentración de las sustancias reaccionantes, y esto depende del poder
cero del reaccionante y por lo tanto se considera una reacción de orden
cero.
 Un ejemplo seria, si una droga es consumida en la reacción y se degrada,
mas drogas van en solución hasta hacer un solido, pues no hay sustancia
reaccionante, ya se degrado.

De primer orden
 Es cuando la reacción depende de la concentración de un solo
reactante, que se descompone en uno o mas productos la velocidad de
reacción es directamente proporcional a la concentración de la droga.
J

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