farmacología 1 básico primeros temas deg

INTRODUCCION A LA
FARMACOLOGÍA
DR. MARCO ANTONIO NUÑEZ VEIZAGA

FARMACOLOGÍA:
u 1.1 DEFINICIÓN DE LA FARMACOLOGÍA: Ciencia que estudia toda
sustancia química que interactúa con los sistemas vivos a través de
procesos químicos.
u Ciencia que estudia toda sustancia química que interactúa con los
sistemas vivos a través de procesos químicos. Logrando un efecto
terapéutico beneficioso en el paciente (farmacología médica) o un
proceso toxico en los procesos regulatorios de infección del
paciente por parásitos.

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
(OTRAS CIENCIAS):
u FARMACOGNOSIA:
u FARMACOTECNIA:
u TOXICOLOGIA:
u FARMACOGENOMICA:
u FARMACODINAMIA:
u FARMACOCINETICA:

u Cada año surgen nuevos fármacos, necesarios por varias
razones, entre ellas:
u1) resistencia creciente de bacterias y
parásitos
u2) descubrimiento de nuevos procesos blanco
en enfermedades que no se han tratado
u3)reconocimiento de nuevas enfermedades.

A fines del siglo XVIII, los
conceptos basados en la
observación y
experimentación son
reemplazados a la
teorización en fisiología y
medicina clínica.

Así, nace la materia
médica “la ciencia de la
preparación de
fármacos y sus usos
médicos” como
precursora de la
farmacología.

Francois Magendie – Claude Bernard: desarrollaron
los métodos de la fisiología y la Farmacología
experimental

u BIOLOGICOS TERAPEUTICOS: Son enzimas
genéticamente modificadas y los anticuerpos
monoclonales.
u Ejemplo HERPES → tumores no operables

PRINCIPIOS GENERALES DE LA
FARMACOLOGIA: Naturaleza de los
fármacos
u Agonista: (activador)
u Antagonista: (inhibidor) función reguladora en el sistema
biológico.
u Receptor: Molécula objetivo
u Antagonista químico: Interactúan directamente con
otro fármaco.
u Venenos: Fármacos cuyo efecto es exclusivamente
dañino. “cualquier fármaco puede ser nocivo”
u Toxinas: Venenos de origen biológico.

NATURALEZA FISICA DEL FARMACO:
u Transportado de sitio de administración a sitio de acción
u Los fármacos pueden ser sólidos, líquidos o gaseosos y
semisólidos.

TAMAÑO DEL FARMACO:
- Fármacos tiene peso molecular entre 100 y 1000 MW
- Mayoria de los casos 100MW de unidades de tamaño.
REACTIVIDAD DEL FARMACO Y UNION FARMACO
RECEPTOR:
u Interactúan con los receptores por fuerzas químicas o
enlaces.
Covalente → son fuertes e irreversibles. Aspirina
ciclooxigenasa
Electrostático → es el mas usado como el erick.
Hidrófobo→ mas débil. Importante en interacción de
fármacos solubles en lípidos

FORMA MOLECULAR DEL FÁRMACO:
u QUIRALIDAD (estereoisomerismo)-> simetría del
fármaco con receptor. cerradura y llave
u ENANTIOMERO -> unión del fármaco al receptor
donde un lado es fuerte. Alterara su
metabolismo, tiempo de acción y eliminación.

PRINCIPIOS
FARMACOCINETICOS:
u PROFARMACO :
administración de
producto químico
inactivo que se vuelve
activo por metabolismo.
vía oral

LEY DE DIFUSION DE FICK: El flujo pasivo de moléculas en un
gradiente de concentración, de la más alta a la más baja.
ECUACION DE HENDERSON –HASSELBALCH: carga electrostática
de una molécula ionizada atrae los dipolos de agua resultado un
complejo polar, relativamente soluble en agua e insoluble en
lípidos.
Food & Drug Administration (FDA): organismo administrativo que
supervisa el proceso de evaluación de los fármacos en USA

TEMA 2:
FARMACODINAMIA
u Estudio de los efectos
bioquímicos, celulares y
fisiológicos de los fármacos y
sus mecanismos de acción.
u Mecanismo de acción:
- Estimulación
- Depresión
- Irritación
- Reemplazo
- Antiinfecciosa
- Psicológica

u AGONISTAS FARMACOLOGICOS: Activan al receptor, lo que directa o indirecto
u ANTAGONISTAS FARMACOLOGICOS: al unirse a un receptor, compiten con otras
moléculas denominados también antagonistas competitivos.
u Fármacos antagonistas pueden funcionar de forma no competitiva
u INHIBIDOR ALOSTERICO o ACTIVADOR ALOSTERICO
DEFINICION DE RECEPTOR: macromoléculas específicas
que forman parte de una célula u organismo, que
interactúa con un fármaco

u Agonistas completos: activan los sistemas de receptores capaces.
u Agonistas Parciales: Se une a los mismos receptores y los activan, pero no
dan respuesta tan significativa
u Antagonismo neutral: en el sitio del receptor bloquea el acceso de
agonistas y evita el efecto habitual.
u Agonistas inversos: fármaco produce efectos opuestos al producidos por
los agonistas normal. Receptor GABA
u Permeabilidad:
- difusión pasiva.- medio acuoso o lipídico
- vehículos del fármaco.- facilita el transporte y la permeabilidad.
- 1. DIFUSION pasiva:
2. DIFUSION facilitada
- 3. Difusion facilitada selectivada:
4. ENDOCITOSIS Y EXOCITOSIS:

Acoplamiento: unión del fármaco al receptor
Receptor de reserva: respuesta no lineal y se
guarda en la célula
Receptor huérfano: ligados naturales se
desconocen

FUNCION DE RECEPTOR
1. relaciones cuantitativas entre la dosis y los efectos farmacológicos.
2. selectividad de la acción del medicamento.
3. median las acciones de los agonistas y antagonistas
SITIOS DEL RECEPTOR:
• citosol y núcleo
ACCION-> cambio fisiologico y bioquímico
EFECTO: cambio dado por un fármaco susceptible a
medios

PROTEINA G Y SEGUNDOS
MENSAJEROS:
u Muchos ligandos extracelulares actúan aumentando las
concentraciones intracelulares de segundos mensajeros como el AMPc
u GPCRs constituyen las dianas más del 70% de los fármacos empleados
en terapéutica.

SEGUNDOS MENSAJEROS BIEN
ESTABLECIDOS: Son moléculas que permiten amplificar a nivel
intracelular la señal recibida.
u A. Monofosfato de adenosina cíclico (cAMP): regula respuestas relacionadas con la
movilización de energía almacenada, procesos endocrinos y neuronales.
u B. Fosfoinosítidos y calcio: estimulo hormonal.
u C. Monofosfato de guanosina cíclica (cGMP): señalización (retina, mucosa intestinal, y
el musculo liso vascular)

RELACION ENTRE LA DOSIS DE LOS
FARMACOS Y LA RESPUESTA CLINICA:
u Potencia farmacológica relativa.- menor dosis
da misma acción que uno mayor por misma via
u Eficacia máxima.- tiempo determina eficacia
sin importar la via

u 1. POTENCIA: cantidad del medicamento administrado al
organismo y determina acción especifica
u 2. EFICACIA: medicamento con mayor eficacia es más favorable
desde el punto de vista terapéutico que uno que es más potente.
u DOSIS: Cantidad de fármaco (medida de la exposición)
administrado al organismo
u TIPOS DE DOSIS:
u Concentración Mínima Eficaz, (CME). = DOSIS TERAPÉUTICA MINIMA
Concentración Mínima Tóxica (CMT). = DOSIS TERAPÉUTICA MAXIMA
u Dosis tóxica, Dosis letal, Dosis inerte.

Índice terapéutico:
u Compara concentración sanguínea
u Cuanto mayor sea el índice terapéutico, más inofensivo será el
medicamento.
Periodo de latencia: Tiempo que transcurre desde el momento de
la administración hasta que se inicia el efecto
VENTANA TERAPEUTICA: intervalo entre la DOSIS TOXICA MINIMA y la DOSIS
TERAPEUTICA MINIMA
DURACION DE ACCION: VIDA MEDIA; tiempo que lleva reducir la concentración
plasmática del fármaco al 50%
SITIOS DE ACCIÓN:
Ø Local: en sitio de aplicación
Ø sistémica o general: en todo el organismo
Ø indirecta o remota: a distancia, sobre órganos que no están en contacto directo

ACCION COMBINADA
DE LOS MEDICAMENTOS:
La acción de un fármaco puede ser
aumentada o disminuida o anulada por
la acción combinada de dos o más
fármacos
TIPOS DE SINERGISMO:
SINERGISMO DE SUMA: unión de dos
respetando su mecanismo
A+B= AB

u SINERGISMO DE POTENCIACION:
unión que es mas potente que
individual
u A+B= AB C
u SINERGISMO DE FACILITACION:
u CUANDO EL FARMACO A FACILITA EL
MECANISMO DE ACCION DEL
FARMACO B (lidocaina)

VARIABILIDAD INDIVIDUAL:
u respuesta del individuo es distinta a reacción del fármaco
u IDIOSINCRASIA:
u TOLERANCIA:
u TAQUIFILAXIA:
u INTOLERANCIA:

IDIOSINCRASIA:
u Respuesta inusual
u causadas por diferencias genéticas en el metabolismo
u Respuesta anormal CUALITATIVAMENTE diferente a la
acción.

u TOLERANCIA: resistencia anormal del individuo a dosis usuales
- especie.- resistencia propia de especie
- congénita .- tolerancia natural de ser vivo a
drogas
- adquirida.- en individuo por empleo continuo
de droga
- cruzada.- tolerancia a droga que se extiende a
otras químicamente relacionada

TAQUIFILAXIA:
u capacidad de respuesta disminuye con rapidez después de la
administración de un fármaco, reversible.

u INTOLERANCIA: Respuesta exagerada a un
fármaco, CUANTITATIVAMENTE diferente de la
acción farmacológica.

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