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Anti inflammatoires non steroidiens
- 1.
- 2. AINS AINS ont uneaction symptomatique • Ils forment une classe hétérogène • Produits de structure chimique différente • Agissent sur les phénomènes d'inflammation • Traitent les conséquences cliniques de cette inflammation • Médicaments à visée symptomatique, et non à visée étiologique. • Ils ont des propriétés pharmacologiques communes
- 3. AINS Propriétés des AINS •Anti-inflammatoires • Antalgiques • Antipyrétiques • Anti-agrégantes plaquettaires.
- 4. AINS Mécanisme d'action Inhibition dela voie de la cyclooxygénase dans le catabolisme de l' acide arachidonique. PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES Phospholipase a ACIDE ARACHIDONIQUE LEUCOTRIENES C4 D4 BRONCHOCONSTRUCTION AINS PROSTAGLANDINES Pg PF alpha BRONCHODILATATION VOIE DE LIPOXYGENASE VOIE DE LA CYCLOOXYGENASE
- 5. AINS Risque thérapeutique • Toxicitégastrique élevée • Risque d'ulcères: – Action sur la synthèse des prostaglandines celles ci sont ubiquitaires: > Polymorphisme des effets indésirables.
- 6. AINS Produits disponibles • Salicylés –Formes orales: comprimés et poudres, de 0,10 à 1 g – Formes rectales – Formes injectables par voie IM ou IV: Aspégic (500 et 1000 mg ) – Les principaux effets indésirables: • Gastrotoxicité • Saignements par troubles de l'hémostase • Bronchospasmes. • Syndrome de Reye. • Les risques hématotoxiques, hépato et néphrotoxiques, sont faibles.
- 7. AINS Produits disponibles • Pyrazolones –Seule est actuellement sur le marché la phénylbutazone , • Indoliques : 2 produits. – L'indométacine est présentée en gélules à 25 mg, et en suppositoires à 50 et 100 mg; collyre. – Le sulindac qui en dérive est mieux toléré mais moins actif. • Dérivés arylcarboxyliques • Dérivés arylpropioniques – Alminofène, Fenbufène,Fénoprofène – Flurbiprofène , Ibuprofène, Kétoprofène, Naproxène .. • Dérivés arylacétiques – Le diclofénac
- 8. AINS Produits disponibles • Oxicams –Piroxicam – Ténoxicam – Méloxicam • Coxibs – Derniers anti -inflammatoires mis sur le marché. – Indications: Arthrose et de la polyarthrite rhumatoïde – Contre indications : celles de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens. • Fénamates
- 9. AINS Indications thérapeutiques justifiées 1-Indications rhumatologiques – Rhumatismes inflammatoires chroniques: polyarthrite rhumatoïde, pelvispondylite rhumatismale, polyarthrite lupique ou psoriasique.. – Poussée inflammatoire sur rhumatisme chronique dégénératif – Rhumatismes aigus: goutte, chondrocalcinose, lumbago. – Traumatismes, tendinites...
- 10. AINS Indications thérapeutiques justifiées 2- Indications non rhumatologiques – Dysménorrhées, en traitement brefs – Colique néphrétique – Crise migraineuse ( dérivés propioniques ) – Inflammation ORL , stomatologique ( non systématique ), ou post chirurgie ophtalmologique ( collyre indométacine ) – hypercalcémie ( indométacine ) – phlébites superficielles ( pommades )
- 11. AINS Conduite du traitement VoieD'administration – La voie orale doit être privilégiée, – La prise lors des repas améliore la tolérance, en cas de troubles fonctionnels digestifs. Surveillance du traitement: – Clinique et biologique, pour évaluer l'activité et aussi la tolérance. Limitation des co-prescriptions – Il faut connaître les associations à risque, et ne jamais co- prescrire de sulfamide hypoglycémiant, sans adapter la posologie de celui - ci, ou d'anticoagulant
- 12. AINS EFFETS INDESIRABLES 1. Effetsindésirables digestifs – Fréquents (10 à 25 % des patients traités) – Généralement dose-dépendants – Communs à: • Tous les AINS anti-cox-1 • Toutes les formes galéniques • Toutes les voies d'administration (orale, rectale, parentérale). – Ils sont liés à l'inhibition de la synthèse des PG dont certaines ont un rôle protecteur sur la muqueuse digestive (PGI2).
- 13. AINS EFFETS INDESIRABLES 1. Effetsindésirables digestifs – Oesophage • Ulcérations toxiques de l'oesophage • Aggravations des lésions oesophagiennes par RGO – Estomac-duodénum • Nausées, vomissements, douleurs épigastriques • Érosions, ulcérations, ulcères • Complications : perforation, hémorragie digestive – Intestin grêle : • Érosions, ulcères • Complications : perforation, hémorragie digestive aiguë ou chronique • Sténoses • Diarrhées – Colon : • Colites • Ulcérations coliques, sténose diaphragmatique • Complications : perforations, fistules, hémorragies
- 14. AINS EFFETS INDESIRABLES 2. Effetsindésirables rénaux a) L'insuffisance rénale aiguë (IRA) fonctionnelle b) Troubles hydro-électrolytiques – Rétention hydro-sodée: risque de majoration d'une HTA et/ou d'insuffisance cardiaque. – Hyperkaliémie – Hyponatrémies. c) Néphropathies interstitielles avec syndrome néphrotique d) Néphropathies interstitielles sans syndrome néphrotique
- 15. AINS EFFETS INDESIRABLES 3. AINSet HTA – Nécessité d'une surveillance accrue de la TA. 4. Troubles cutanéo-muqueux – Éruptions diverses 5. Troubles neuro-sensoriels et psychiques – Céphalées, vertiges, acouphènes, somnolence et troubles du sommeil, troubles de la vision, troubles de l'humeur 6. Manifestations hépatiques 7. Effets indésirables hématologiques – Anémie par hémorragie digestive: – Effet anti-agrégant plaquettaire, surtout marqué par l'Aspirine
- 16. AINS EFFETS INDESIRABLES 8. Allergieaux AINS – Éruptions cutanées (vascularite leucocytoclasique), – Hépatite – Fièvre – Rhinite – Conjonctivite – Hyperéosinophilie sanguine.
- 17. AINS EFFETS INDESIRABLES 9. Effetsgynéco-obstétricaux – Les AINS sont contre-indiqués : • Pendant les 3 premiers mois de la grossesse: – Risque tératogène théorique. – Seuls le naproxène et l'ibuprofène ont démontré leur absence d'effet tératogène chez l'homme. • Pendant les 3 derniers mois de la grossesse: – Risque d'augmentation de la durée de la gestation et du travail, – Risque de fermeture prématurée du canal artériel chez le foetus, • Pendant l'allaitement. – Les AINS peuvent diminuer l'efficacité des dispositifs de contraceptions intra-utérins: risque de grossesse sur stérilet.
- 18. AINS Effets indésirables desAINS Tableau
- 19. AINS INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES 1. Risquehémorragique - Les AINS augmentent le risque d'accident hémorragique sous traitement anticoagulant 2. L'association des AINS entre eux : – Est illogique – Majore la toxicité notamment digestive – Est donc contre-indiquée. 3. La phénylbutazone : – Augmente le risque d'accident hypoglycémique sous sulfamides hypoglycémiants. 4. Les associations particulièrement surveillées – AINS+ Lithium: augmentation du taux sérique du lithium (sauf avec l'aspirine) – AINS + Diurétiques: . Risque d'insuffisance rénale
- 20. AINS CONTRE-INDICATIONS 1. Absolues – Allergieà la même classe chimique. – Grossesse (début et fin). – Insuffisance hépatique ou rénale sévère. – Ulcère gastroduodénal évolutif (compliqué). – Syndrome de Widal (intolérance aux AINS) – Maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise.
- 21. AINS CONTRE-INDICATIONS 2. Relatives – Antécédentsulcéreux, reflux gastrosophagien sévère – Néphropathie, insuffisance rénale. – Age > 70 ans (si traitement continu envisagé). – AVK ou maladie hémorragique. – Hépatopathie.