Beta bloqueadores

FARMACOS BETA
BLOQUEADORES
Integrantes:
Gabriel Adrian
Kennia Abadie
Yeileen Ayon
Nathaly Gaibor
Fidel Nivelo
Erika Ruiz
Eduardo Soto
Jessica Veloz

Fármacos
Antihipertensivos
El corazón y las arterias son los órganos que más
alteración sufren en la hipertensión arterial (HTA).
Los bloqueadores beta permiten controlar la presión
arterial e influyen en el remodelado ventricular debido
a la reducción de la poscarga, de la contractilidad
miocárdica y de la tensión sobre la pared ventricular.
Por ello, son fármacos de una gran utilidad en el
tratamiento de pacientes hipertensos, enfermedades
como la angina de pecho, el infarto de miocardio y la
insuficiencia cardíaca.

BETA BLOQUEADORES
• Producen un bloqueo competitivo
y reversible de las acciones de las
catecolaminas mediadas a través
de la estimulación de los
receptores beta adrenérgicos.
• Esta inhibición puede producirse
durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación
del neurotransmisor adrenérgico.
• Reducen gradualmente las cifras
de PA solamente en pacientes
hipertensos.
TA= GC x RVP

β-BLOQUEADORES
(Mecanismo de acción)
CENTRAL:
• Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro
vasomotor bulbar [receptores B1])
PERIFÉRICO:
• Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia
cardiaca (cronotropismo).
• Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por
inhibicion de la actividad simpatica)
• Disminución del volumen plasmático.
• Disminución de la actividad plasmática de renina.

Receptores
Adrenergicos Beta
RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA
BETA 1
Corazón
Acción inotrópica y
cronotrópica positiva
Células
yuxtaglomerulares
Aumento de la secreción
de la renina
BETA 2
Islotes pancreáticos
cel B
Aumento de la
liberación de insulina
Musculatura lisa
(vascular, bronquial,
gastrointestinal y
genitourinaria)
Vasodilatación, bronco
dilatación, relajación
musculo destrusor,
relajación uterina
Musculo esquelético Relajación

FARMACOCINÉTICA
• Casi todos los fármacos de esta clase se absorben bien después de
su administración oral (propranolol y metoprolol)
• Concentración máxima de 1-3h después de su ingestión
ABSORCION
• El propranolol presenta un metabolismo hepático extenso con
biodisponibilidad baja. Existe mas cantidad de fármaco en la
circulación a mayor dosis
BIODISPONIBILIDAD
• Estos se distribuyen con rapidez y en grandes volúmenes. El
propranolol es lipofilico y cruzan la barrera hematoencefalica.
DISTRIBUCION

CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
Lipofílicos:
• Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren un
metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,
• Vida media mas corta
• Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
No lipofílicos: (atenolol, celiprolol, nadolol y sotalol)
• Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el
riñón.
• Vida media más larga
• Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica

BETA BLOQUEADORES
• Cardioselectividad:
• Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.
• Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.
• Que por los beta 2 que se encuentran:
• Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático.
LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE
PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE
PERDERSE A DOSIS ALTAS.

BETA BLOQUEADORES
Actividad simpáticomimética: (Pindolol > Acebutolol)
• Capacidad que tiene el BB de producir una
respuesta agonista del receptor beta.
• Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto
cardiaco.
Vasodilatadores perifericos:
• Causan bloqueo del recepto alfa
• O independiente del receptor alfa

Hay bloqueantes no
selectivos
(PROPRANOLOL)
Beta 1 selectivos
(ATENOLOL)

Algunos betabloqueantes poseen actvidad
betaagonista, denomida “actividad
simpaticomimética intrínseca” (ASI).
Los agentes con actividad agonista parcial
(PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL,
ACEBUTOLOL). Disminuyen el gasto cardíaco
en reposo, pero impiden el aumento de este con el
ejercicio, , tensión arterial y el consumo de O2 por
el miocardio.

Órganos de actuación de los
Bloqueadores Beta

RECOMENDACIONES PARA USO
DE BETA BLOQUEADORES
CARDIOSELECTIVOS
EPOC
Diabetes y/o
dislipidemia
CARDIOSELECTIVO
O CON ACCION
VASODILATADORA
Arteriopatia
periferica
CARDIOPATIA
ISQUÉMICA
Fármacos sin
actividad
simpaticomimético
intrínseca
ACCIÓN ARRITMICA
CLASE III
Sotalol+ efecto BB
tiene esta acción
Esmolol, BB
intravenoso con
acción corta

Accion Antihipertensiva
Disminución del gasto cardiaco
Disminución resistencia vascular periférica
Disminución reflujo simpático SNC
Inhibición secreción renina
Bloqueo B2 pre sináptico
Reacomodación baro receptores

Antiarritmico:
• Aplanan la inclinación de la fase 4 de las células
automáticas disminuyendo la frecuencia sinusal y
suprimiendo los marcapasos ectópicos.
• La reduccion de la frecuencia es tanto más marcada
cuanto mayor es el tono simpático. Contrarrestan todos
los efectos proarritmogénicos de las catecolaminas, que
son consecuencia de un aumento de la entrada de Ca2+ a
través de canales tipo L estimulada por el agonismo beta-
adrenérgico.
Antianginoso:
• Los beta-bloqueantes disminuyen la frecuencia y la
contractilidad cardiacas, la postcarga (disminuyen las
resistencias vasculares periféricas) y las demandas
miocárdicas de oxígeno.

OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE
LOS β-BLOQUEADORES
1. Infarto agudo del miocardio
2. Insuficiencia cardiaca congestiva
3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
4. Arritmias
5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula mitral o
feocromocitoma
6. Hipertiroidismo
7. Profilaxis de la migraña
8. Control de los síntomas agudos del pánico
9. Glaucoma
10. Prevención sangramiento de várices esofágica

Efectos Adversos
CARDIACOS:
• Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tx
• Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV
• Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión
arterial.
• No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.
VASCULARES:
• Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y
agravamiento de la claudicación intermitente previa.

BRONQUIALES:
• Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía
aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir
este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a
dosis más bajas
METABOLICOS:
• Peor control de la glucemia en el diabético y
enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos,
hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del
colesterol HDL
Efectos Adversos

CONTRAINDICACIONES
• Absolutas: bradicardia
marcada, disfunción sinusal
moderada o severa bloqueo
AV de segundo o tercer
grado, insuficiencia cardíaca
descompensada, edema
pulmonar, shock o
hipotensión arterial marcada,
asma o EPOC grave.

INTERACCIONES
Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
Rifampicina, fenitoína y fenobarbital
Cimetidina e hidralazina
Bloqueadores de los canales de calcio
Indometacina y AINES
Reserpina y guanetidina
Clonidina

Clasificacion de los Bloqueantes
Beta Adrenergicos
Actividad Simpatica
Intrinseca

Betabloqueantes
cardioselectivos
Metoprolol
Alprenolol
BetaxololPenbutolol
Atenolol

• Ejerce gran actividad de bloqueo
en receptores β1-miocárdicos
antes que en los β2 en el pulmón.
Los receptores β2 son responsables
de mantener el sistema bronquial abierto.
Ventajas de usar
farmacos beta 1

METOPROLOL
Antihipertensivo
betabloqueador
Cada TABLETA contiene:
Metoprolol 100 mg
FORMA
FARMACÉUTICA

INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Hipertensión leve, moderada o severa, como
agente único o en combinación con otros
antihipertensivos.
Tratamiento crónico de la angina de pecho.
Taquicardia supraventricular.

FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• Antihipertensivo, antianginoso y
antiarrítmico
• Bloqueador beta-1-adrenérgico
(cardioselectivo) con nula
actividad simpaticomimética
intrínseca y escasa o nula acción
estabilizadora de membrana.
• El bloqueo beta le confiere
actividad cronotropa e
inotropa.
• METOPROLOL es un agente
betabloqueador
cardioselectivo (bloqueador
beta 1).

DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
• DOSIS usual es de 50 mg
a 400 mg/día en una o
2 dosis y 200 mg
administrados en una sola
toma, o en dos tomas
divididas.
Hipertensión
• La dosis es de 50 mg a
200 mg 2 veces al día.
Angina de
pecho

• La dosis es entre 150 a
300 mg divididos en dos
o tres tomas diarias
hasta un máximo de 300
mg/día.
Arritmias
• La dosis se debe ajustar de
acuerdo con el estado
hemodinámico del paciente, en
general, la dosis de inicio es de 50
mg cada 6 horas por dos días y la
de mantenimiento es de 200 mg
administrados en dos tomas
diarias con un intervalo de 12
horas.
Infarto del
miocardio

• Biodisponibilidad 40-50 % (oral)
• Unión proteica 6-16 %
• Metabolismo hígado
• Vida media 6 a 7 h
• Excreción renal, >glándula mamaria
(leche)
Farmacocinética

Mecanismo de acción
sobre el corazon
Bloquear ciertas acciones del sistema nervioso simpático y reducir la
contracción de los vasos sanguíneos.
Disminuir la fuerza de contracción del corazón (efecto inotropo negativo)
Reducir el ritmo cardíaco (efecto cronotropo negativo)
Disminuir la necesidad de oxígeno del corazón

Nebivolol
• Biodisponibilidad 98%
• Metabolismo Hígado (CYP2D6)
• Vida media 10 horas
• Excreción Riñón
Farmacocinética

Nebivolol
• Tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la
vasodilatación, relajar los vasos sanguíneos y la disminución
de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y
disminuir la presión arterial
Mecanismo de acción
sobre el corazon

BETABLOQUEADORES
β1 y β2 Con actividad
simpaticomimética
Intrínseca
Indicaciones:
• Hipertensión
• Migraña
• Arritmias
• Evita el empeoramiento de la Bradicardia.

Pindolol
• Los compuestos de tipo
pindolol bloquean los
incrementos de la frencuencia
cardiaca y el gasto cardiaco
inducidos por el ejercicio.
FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal alta
biodisponibilidad.
• El pindolol se metaboliza en un 50% a nivel del hígado, el resto del
cual es excretado sin modificaciones en la orina.
• La depuración del pindolol es reducida en pacientes con insuficiencia
renal.

Acebutolol
FARMACOCINÉTICA
• Acebutolol se absorbe bien en
el tracto gastrointestinal.
• Metabolismo Hepático.
• Eliminación Renal 30% a 40%
y por mecanismos no renales
del 50% al 60%, lo que incluye
la excreción en la bilis.

Carteolol
• El carteolol tiene una acción de
protección contra las células
endoteliales de la córnea
inducida por la radiación
ultravioleta.
EFECTOS ADVERSOS:
• Acidez, dolor, eritema, sensación
de sequedad ocular y picazón.

• Beta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la acción de
la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 como en
los receptores adrenérgicos β2.
INDICACIONES
 Hipertensión arterial esencial y renal.
 Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo
tras el infarto de miocardio).
 Arritmias auriculares y ventriculares.
 Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma
(asociado a bloqueante a-adrenérgico).
 Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión
portal.

Dosis
Hipertensión arterial
IV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 20-40 mg 2veces/día
Arritmia
IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva,
hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en
pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de
Reynaud
 Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos
 Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa
 Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica.
 Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia,
enfermedad de Peyronie.
 Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.

Beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de
la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1y receptores
adrenérgicos β2
INDICACIONES
Hipertensión arterial
 Hipertensión ocular y evitar la
progresión del glaucoma.
(presentación en gotas)

Dosis y vía de
administración: Oftálmica.
La dosis recomendada para
TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota
en el saco conjuntival cada 12 horas;
si la respuesta clínica no es adecuada
se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0
mg/ml a dosis de 1 gota cada 12
horas.
Cuando la presión intraocular no
desciende a cifras adecuadas con esta
dosificación, conviene agregar otros
agentes hipotensores oculares.

Bloqueante alfa y
beta adrenérgico
selectivo
Propiedades
vasodilatadoras
Disminucion de la
resistenica
periferica
25 a 50 mg por día
cefalea, fatiga,
vértigo,
broncoespasmo,
náuseas.
Carvedilol

ESMOLOL
Bloqueador b 1 cardioselectivo
de acción ultracorta
Hidrólisis por las esterasas
eritrociticas
Vida media :9-10min Dosis 0.5-1 mg/Kg

• ↓PA
• Efecto > Presión sistólica
• ↓ Indice Cardiaco
• ↓ Volumen sistólico
• ↓ Fracción de Eyección del Ventrículo Izquierdo
EFECTOS
HEMODINAMICOS

Beta bloqueadores

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